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                医大要闻

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                我校教授团队成功合成新型高效非肽基非共价组织蛋白酶C抑制剂

                时间:2021-08-11浏览:591设置

                近日,我校药彩神大发快三app下载学院刘新华教授带领的药物化学研究团队在新彩神大发快三app下载型抗炎分子的设计合彩神大发快三下载成方面取得积极进展,成功合成新型高效非肽基非共价组织蛋白酶C抑制剂。

                中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)分泌到细胞外会导致嗜中性粒细胞胞外陷阱形成,是彩神大发快三app下载严重新冠SARS-CoV-2感染彩神大发快三app下载后炎症性疾病的驱动因素。抑制组织蛋白酶C (CatC),可以有效降低体内活性NSPs水平,因此CatC是备受关注的重要抗炎药物靶标,包括葛兰素史克、阿斯利康等公司报彩神大发快三下载道的CatC抑制剂都是与CatC的Cys234形成共价键的多肽模拟物,无法克服毒性、代谢稳定彩神大发快三app下载性等问题,目前彩神大发快三无相关药物上市。

                刘新华教彩神大发快三app下载授团队以CatC为靶标,基于安徽省化合物库资源,综合运用基于靶标与结构的合理药物设计,优化合成出首个新型“非肽基-非共价CatC抑制剂”。该抑制剂具有优秀的体内外CatC抑制作用,高效的NSPs活性和体内外抗炎活性、低毒性及代谢稳定性,可以彩神大发快三下载改善多种炎症性疾病模型的炎症风暴,对新冠治疗具有重要的潜在价值。

                该研究由我校独立完成,获校第二批新型冠状病毒肺炎疫情应急科研攻关项目资助。新型非肽基非共价︼组织蛋白酶C抑制剂的设计合成及研究论文《新型非肽基非共价组织蛋白酶C抑制剂的设计合成及体内抗炎活性评价》发表在药∮物化学领域顶级期刊《药物化学》杂志。博士研究生陈星为√论文第一作者,闫尧瑶为共同彩神大发快三第一作者。同时,我校具有自彩神大发快三下载主知识产权的相关发明专利已公开彩神大发快三下载。由于目前尚无高效炎症风暴调控的新冠治疗小分子,该专利已引起多家公司注意,后续系统的临床前评彩神大发快三app下载价正在合作推进。(科技产业╱处 药学院)


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